這些農(nóng)藥化合物已過(guò)專利期，抓住機(jī)遇，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)大有可為!

在化合物研發(fā)日益困難的今天，專利化合物到期無(wú)疑是打開了一個(gè)新的大門：每個(gè)企業(yè)都能分得一杯羹，產(chǎn)品市場(chǎng)化競(jìng)爭(zhēng)加劇，農(nóng)戶也有了更多的選擇空間。
據(jù)統(tǒng)計(jì)，在2018—2023年間，共有30個(gè)農(nóng)藥的化合物專利到期。其中，包括12個(gè)除草劑、12個(gè)殺菌劑、6個(gè)殺蟲劑。本文農(nóng)財(cái)君選取截至目前已過(guò)專利期的幾款化合物，重點(diǎn)介紹其應(yīng)用價(jià)值和推廣方向，希望對(duì)企業(yè)產(chǎn)品布局和農(nóng)戶用藥選擇有所幫助。

除草劑：呋喃磺草酮

呋喃磺草酮屬三酮類除草劑，為4-羥基苯基丙酮酸雙氧化酶（HPPD）抑制劑，可抑制植物生長(zhǎng)中不可或缺的色素合成，通過(guò)根、莖、幼芽、葉吸收并迅速傳導(dǎo)。雜草受藥后，葉面白化，繼而分生組織壞死。

呋喃磺草酮中國(guó)化合物專利到期時(shí)間2019年9月9日。目前國(guó)內(nèi)僅有拜耳一家登記，登記產(chǎn)品為97%呋喃磺草酮原藥和27%氟酮·呋喃酮懸浮劑。

1.呋喃磺草酮的特點(diǎn)
①作用機(jī)理獨(dú)特：呋喃磺草酮為HPPD抑制劑，與現(xiàn)有的磺酰脲類、激素類及酰胺類水稻田除草劑不存在交互抗性，適合抗性雜草的治理。

②殺草譜廣：對(duì)稗草、鴨舌草、陌上菜等一年生雜草及水莎草、矮慈姑等多年生闊葉雜草高效。

③對(duì)磺酰脲類產(chǎn)生抗性的雜草特效：與現(xiàn)有的磺酰脲類除草劑相比，呋喃磺草胺具有殺草譜更廣，水稻除草使用期更寬的特性，對(duì)抗磺酰脲類的闊葉雜草、莎草高效，如：螢藺、陌上菜、鴨舌草、雨久花、白花水八角、澤瀉等。

2.呋喃磺草酮的開發(fā)和市場(chǎng)情況
2008年呋喃磺草酮在日本上市，2013年，呋喃磺草酮的全球銷售額為0.25億美元，2014年銷售額雖仍小于0.30億美元，但其2009-2014年的復(fù)合年增長(zhǎng)率高達(dá)20.1%。

呋喃磺草酮的持效性長(zhǎng)，可達(dá)45～50天。對(duì)磺酰脲類產(chǎn)生抗性的雜草效果顯著，同時(shí)對(duì)雜草的地下球莖具有強(qiáng)烈的抑制作用，有望成為磺酰脲類一次性水稻田除草劑的替代產(chǎn)品，它的開發(fā)對(duì)解決難防雜草和磺酰脲抗性雜草問(wèn)題將起到積極的作用。

除草劑：苯唑草酮

苯唑草酮是巴斯夫開發(fā)的第一個(gè)苯甲酯吡唑酮類除草劑，屬于對(duì)羥基苯基丙酮酸酯雙氧化酶類抑制劑，其對(duì)耐草甘膦、三嗪類、乙酰乳酸合成酶抑制劑和乙酰輔酶A羧化酶抑制劑的雜草有很好的防除效果，廣泛應(yīng)用于世界范圍內(nèi)所有品種玉米作物上。已于2018年初過(guò)專利保護(hù)期。

主要?dú)⒉葑V包括絕大多數(shù)玉米田一年生禾本科雜草及闊葉雜草，但對(duì)莎草科部分雜草效果一般。

目前取得登記的企業(yè)名單

近兩年，國(guó)內(nèi)的農(nóng)藥企業(yè)對(duì)于苯唑草酮的重視程度較高，目前正在大力投入苯唑草酮的登記中的企業(yè)很多。截止2019年上半年，除外企巴斯夫自己正式登記的原藥和懸浮劑外，國(guó)內(nèi)獲得正式登記的企業(yè)已有5家，登記劑型也均為懸浮劑或可分散油懸浮劑。

苯唑草酮優(yōu)點(diǎn)：
苯唑草酮是一種新型吡唑酮類苗后莖葉處理內(nèi)吸傳導(dǎo)型除草劑。具有內(nèi)吸傳導(dǎo)作用，可以被植物的葉、根和莖吸收。比磺酰脲類殺草譜更寬，還能有效穩(wěn)定地防治那些已經(jīng)對(duì)三嗪類除草劑產(chǎn)生抗性的闊葉雜草。

① 殺草譜廣、活性高、可混性強(qiáng)，以及對(duì)玉米和后茬作物安全等優(yōu)點(diǎn)。 可以有效防治的雜草有：馬唐，稗草，牛筋草，野黎，狗尾草，藜，蓼，苘麻，馬齒莧，蒼耳，龍葵等。

②可復(fù)配藥劑有莠去津或特丁津、煙嘧磺隆、煙嘧磺隆及莠去津、硝磺草酮、炔草酯、雙氟磺草胺等。

苯唑草酮復(fù)配性強(qiáng)，催生了系列復(fù)配類產(chǎn)品開發(fā)。目前市場(chǎng)上比較成熟的是復(fù)配莠去津。加入莠去津后，有了顯著的增效殺草和封閉土壤的作用，除了對(duì)以上雜草具有優(yōu)異的防除外，還可以對(duì)惡性闊葉雜草如刺兒菜、苣荬菜、鐵莧菜、鴨跖草也具有良好的防除效果。特別是能有效防除硝磺草酮防效不佳的狗尾草，馬唐，牛筋草，野黍。

殺菌劑：苯菌酮

苯菌酮是德國(guó)巴斯夫公司開發(fā)的殺菌劑，專利申請(qǐng)日：1998年8月20，已于2018年8月20日屆滿。目前國(guó)內(nèi)僅有巴斯夫登記，登記產(chǎn)品為98%苯菌酮原藥和42%苯菌酮懸浮劑。

1.產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)
苯菌酮為二苯酮類殺菌劑，不同于一般殺菌劑作用位點(diǎn)為呼吸鏈、細(xì)胞壁等，苯菌酮直接作用于病菌的細(xì)胞骨架、肌動(dòng)蛋白，使其被破壞并解體，導(dǎo)致菌絲體不正常分支，同時(shí)減緩生長(zhǎng)，從而達(dá)到防治白粉病目的，具有明顯的預(yù)防和治療作用。

苯菌酮的結(jié)構(gòu)式

苯菌酮具有比嘧菌環(huán)胺高幾倍的殺菌活性，與那些具有二甲基化作用的抑制劑以及苯胺基嘧啶類殺菌劑無(wú)交互抗性，可用于谷物類、葡萄、黃瓜、豆類、草莓等作物白粉病的防控，被譽(yù)為白粉病的克星。還可用于防治小麥莖基腐病、蘑菇褐腐病和蘑菇輪枝霉褐斑病等病害。

2.市值與市場(chǎng)發(fā)展趨勢(shì)

2004年，苯菌酮首先在英國(guó)上市，商品名為Flexity（谷物）和Vivando（葡萄）。2004，苯菌酮在歐洲獲得登記，2006年在美國(guó)上市，2007年在意大利上市，2008年在希臘上市，2009年在智利上市，2011年在澳大利亞上市。2015年12月，巴斯夫歐洲公司在中國(guó)獲得了苯菌酮原藥和制劑的首家登記。

2004—2009年年均銷售額增長(zhǎng)率為90.4%，2009年苯菌酮銷售額為0.50億美元，2012年，苯菌酮的全球銷售額為0.70億美元，2007—2012年年均增長(zhǎng)率為18.5%。2013年銷售額為0.75億美元，2014年銷售額為0.80億美元，2009—2014年復(fù)合年增長(zhǎng)率為9.9%。

另外，推薦一個(gè)即將上市的化合物。

殺蟲劑：溴蟲氟苯雙酰胺

溴蟲氟苯雙酰胺（broflanilide）為日本三井農(nóng)業(yè)化學(xué)株式會(huì)社和巴斯夫公司聯(lián)合開發(fā)的具新穎作用機(jī)制的殺蟲劑，主要用于果蔬、豆類、棉花、玉米、谷物、花卉及非作物用途，防治鱗翅目、鞘翅目、白蟻、蟻類、蜚蠊、蠅類等害蟲。

溴蟲氟苯雙酰胺的結(jié)構(gòu)式

該化合物是具有新穎作用機(jī)制的殺蟲劑，預(yù)計(jì)將于2020年上市。它與現(xiàn)有殺蟲劑無(wú)交互抗性，可應(yīng)用于殺蟲劑抗性治理（IRM），防治對(duì)現(xiàn)有殺蟲劑具有抗性的害蟲。該劑市場(chǎng)前景廣闊，有望成為上億美元的大型農(nóng)藥品種。

1.作用機(jī)制

溴蟲氟苯雙酰胺被歸為IRAC作用機(jī)制分類為第30組，也是目前此組中唯一的化合物。

研究發(fā)現(xiàn)，溴蟲氟苯雙酰胺代謝產(chǎn)生對(duì)狄氏劑（RDL）γ-氨基丁酸（GABA）受體拮抗劑具有非競(jìng)爭(zhēng)性抗性的脫甲基-溴蟲氟苯雙酰胺，與氟蟲腈等非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑不同。另一方面，脫甲基-溴蟲氟苯雙酰胺與大環(huán)內(nèi)酯類的作用位點(diǎn)有所重疊，但兩者的作用機(jī)制不同。

該劑可用于防治危害園藝作物和大田作物的咀嚼式口器害蟲，也可用作種子處理劑，防治危害谷物的線蟲，用于非作物用途，防治白蟻、蟻類、蜚蠊、蠅類等害蟲。此外，該劑對(duì)斜紋夜蛾具有較高的殺幼蟲活性。

2.產(chǎn)品類型

該成分的產(chǎn)品目前主要有5%可濕性粉劑，以及巴斯夫公司在美國(guó)申請(qǐng)的制劑有10%、30%懸浮劑，34.93%種子處理劑以及多種殺蟻、殺白蟻、殺蠅、殺蜚蠊餌劑。

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