除草劑安全劑研究概況

除草劑的發(fā)現和發(fā)展為我國乃至世界農業(yè)生產做出了巨大的貢獻。除草劑的選擇性是除草劑應用的前提，通過在除草劑中加入安全劑可以大大提高除草劑的選擇性和對作物的安全性。因此，除草劑安全劑應運而生。
除草劑安全劑(safener)，也稱解毒劑(antidote)或保護劑(protectant)，是具有獨特性能的化學物質。除草劑安全劑是在不影響除草劑對靶標雜草活性的前提下，有選擇地保護作物免遭除草劑藥害，從而增強作物對除草劑的耐受能力，增加除草劑對作物的安全性。在美國、德國、瑞士、日本、加拿大、俄羅斯、韓國和匈牙利等國對除草劑安全劑的研究較多，我國起步較晚，在80年代末才開始這項研究。

1  除草劑安全劑的發(fā)現及研究歷史

除草劑安全化現象最早發(fā)現于1947年。當時 Hoffmann偶然發(fā)現用2，4，5一涕處理過的番茄，以后接觸到除草劑2，4一滴的液霧不會產生藥害。進一步研究表明，用2，4一滴葉面處理后，能保護小麥免受燕麥靈(barban)的藥害。Hoffmann認為這些相互作用關系具有潛在的意義，因而他建立了檢測化合物是否具有安全劑活性的篩選程序，在多年研究的基礎上于1962年首次提出了安全劑這一概念。幾年后，Hoffmann提出了世界上第一個安全劑l，8一萘二甲酸酐(NA)，作為保護玉米免受硫代氯基惡酸酯除草劑藥害。該安全劑1972年由Gulfoil公司商品化，以商品名“Protect”申請了專利。此后，世界各國科學家開發(fā)出多種類型的安全劑，已有數百個有安全劑作用的化合物問世，其中大約有30種能在農田中使用。

2除草劑安全劑的類型及開發(fā)應用現狀

2．1除草劑安全劑的類型

2．1．1按化合物分類  二氯乙酰胺類，肟醚類，羧酸衍生物類，磺酸衍生物類，惡唑、噻唑和其它雜環(huán)化合物，酮類及其衍生物。

2．1．2按結構分類  萘酸酐類、二氯乙酰胺類、肟醚類、雜環(huán)類、磺酰脲(胺)類、植物生長調節(jié)劑類、除草劑類和殺菌劑類。

2．1．3按作用方式與作用原理分類  結合型、分解型、頡抗型、補償型。

2．2除草劑安全劑的研究和開發(fā)應用現狀

    目前，由于除草劑的廣泛應用，除草劑藥害問題的不斷出現，除草劑安全劑的研究異�；钴S，具有安全劑作用的新化合物被陸續(xù)開發(fā)出來。涉及的除草劑類型包括酰胺類、氨基甲酸酯類、苯氧羧酸類、芳氧苯氧丙酸類、磺酰脲類、磺酰胺類、咪唑啉酮類、環(huán)已二酮類、異惡唑二酮類、均三氮苯類等。保護的作物有玉米、水稻、高粱、小麥、大麥、黑麥、棉花、大豆等，大多數安全劑是用來保護禾谷類作物的(詳見表1)。

3  除草劑安全劑的作用機制

國內外學者對安全劑的作用機制提出了4種假說來解釋其作用模式：①安全劑可能干擾除草劑的吸收和傳導；②安全劑可能與除草劑受體和靶標位點競爭；③安全劑加強除草劑在作物體內的代謝；④以上幾種作用模式聯合作用。在以上4種假說中，結構活性理論、谷胱甘肽軛合論和羥基化作用是三種較為普遍的作用機制解釋。

3．1結構活性理論(QSAR)

Stephenson等人研究了31種酰胺化合物作為安全劑，以減輕除草劑EPTC(菌達滅)對玉米的傷害。結果發(fā)現與EPTC結構非常相似的化合物，如 dichlormid(二氯丙烯胺)和N，N一二丙基一2，2一二氯乙酰胺，有很高的安全活性。但將酰胺分子中 R—CO一的烴基R或一NRl2的烴基R1改成其它基團時，活性急劇下降。因此他們提出，安全劑結構與活性密切相關。與除草劑具有相似結構的物質有較好的安全活性(即相似結構活性理論)。Yenne等人利用計算機輔助分子設計方法(CAMM)，分析了包括EPTC／dichlormid在內的7組除草劑／安全劑的分子結構參數，結果發(fā)現各組物質間的結構參數均有許多相似之處。這一論點有力地支持了Ste— phenson的相似結構活性理論[1盯。近年來發(fā)現的磺酰脲類安全劑能夠保護作物免遭磺酰脲類除草劑的傷害，也進一步證實和豐富了這一理論。

3．2谷胱甘肽(GSH)軛合論

Shimabukuro等人首次報道了除草劑與谷胱甘肽的軛合作用，發(fā)現除草劑阿特拉津在谷胱甘肽一s一轉移酶(GST)的催化作用下，可與谷胱甘肽形成無毒性的軛合物[1]。Lay和Casida研究了二氯乙酰胺類安全劑與硫代氨基甲酸酯類除草劑的作用方式，指出除草劑EPTC在植物體內首先轉化為有毒性的亞砜代謝物，安全劑則是通過增加GSH的含量和提高GST的活性來加快解除亞砜毒性的速率。近年來，葉非等人研究了安全劑R一28725保護玉米免受氯嘧磺隆和咪唑乙煙酸藥害的作用機理。當氯嘧磺隆使用量為5、10、15 g／hm。，咪唑乙煙酸的使用量為20、40、60 g／hm2時，加入R一28725能夠明顯提高玉米株高、株鮮重和產量，直接增加玉米植株體內谷胱甘肽的含量，增加兩種除草劑與谷胱甘肽的軛合，從而達到解毒的目的。這一研究結果進一步證實和支持了谷胱甘肽軛合理論。

3．3細胞色素P450單氧化酶(CytP450)催化的羥基化理論

  Cole D．J．研究發(fā)現，CytP450能促進磺酰脲類除草劑的芳基或烷基的羥基化瓜，生成無毒代謝物。Joanna等人報道，他們用解草酮處理玉米種子，使綠麥隆羥基化酶的活性增強了15倍。

  每種除草劑安全劑的作用機制都不是單一的，而是幾種機制聯合作用。如解草酮在玉米中誘導形成GST與除草劑異丙甲草胺產生軛合物，它也可誘導氟嘧磺隆的羥基化作用。盡管除草劑安全劑作用機制的研究已引起人們的廣泛關注，但確定的作用機制仍有待闡明，需要更有說服力的證據來證明以上作用機制假說。

   4  除草劑安全劑的發(fā)展前景

  除草劑使用的關鍵是提高選擇性，而除草劑安全劑在提高除草劑的選擇性上起了重要作用。安全劑的使用，可以擴大選擇性不高甚至無選擇性的除草劑的應用作物范圍，提高現有除草劑品種的選擇性和廣譜性，同時在除草劑中加入安全劑對除草劑制劑的商品化十分有益。

  生物技術、化學技術與計算機技術相結合是未來除草劑安全劑研究的發(fā)展方向。借助計算機輔助分子設計來進行安全劑的研制，使其由隨機篩選向合理的分子設計方向發(fā)展。利用生物技術從分子水平上認識安全劑的作用機制，結合生理學與生物化學來研究除草劑和安全劑對作用的共同影響。

  除草劑安全劑從一個新的角度去利用、完善和開發(fā)現有除草劑的功能，為除草劑的研究提供了新途徑，對除草劑的應用具有重要意義。安全劑作為除草劑研究中的分支領域具有廣闊的發(fā)展前景，應當引起我們的高度重視。

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