五氟磺草胺領(lǐng)軍這類除草劑市場(chǎng)

      眾所周知，五氟磺草胺是全球水稻田除草劑中的領(lǐng)先產(chǎn)品。同樣，五氟磺草胺領(lǐng)軍的這類除草劑也非同一般，近幾年，該類產(chǎn)品呈現(xiàn)快速上升態(tài)勢(shì)。2009—2014年間，它們的復(fù)合年增長(zhǎng)率高達(dá)14.9%。在其擁有的17個(gè)產(chǎn)品中，有10個(gè)產(chǎn)品的復(fù)合年增長(zhǎng)率達(dá)到了兩位數(shù)，彰顯了非凡的市場(chǎng)增長(zhǎng)潛能。陶氏益農(nóng)在該類產(chǎn)品的市場(chǎng)開發(fā)中擔(dān)綱了重要角色。
　　隨著咪唑啉酮類和磺酰脲類除草劑的上市，第一批ALS（乙酰乳酸合成酶）抑制劑類除草劑進(jìn)入市場(chǎng)，它們因高效、廣譜、用量低，為除草劑市場(chǎng)帶來(lái)了革命性的變化。
　　農(nóng)藥公司紛紛參與到這種作用機(jī)理的研究中，從而開發(fā)出許多新有效成分。其中，有一些公司追隨杜邦進(jìn)入了磺酰脲類除草劑領(lǐng)域；但除了非專利產(chǎn)品生產(chǎn)商最近介入外，巴斯夫仍是耕耘在咪唑啉酮類除草劑領(lǐng)域的唯一的一家創(chuàng)制公司。
　　除了磺酰脲類及咪唑啉酮類除草劑外，全球已有六家公司將具有ALS抑制活性的其他化學(xué)結(jié)構(gòu)的產(chǎn)品引入市場(chǎng)，如陶氏益農(nóng)和意賽格上市的磺酰胺類/氨磺酰脲類產(chǎn)品；組合和LG化學(xué)上市了嘧啶水楊酸類化合物；拜耳上市了三唑啉酮類產(chǎn)品；先正達(dá)上市了嘧啶基（硫代）苯甲酸酯類化合物等。所有這些產(chǎn)品被統(tǒng)稱為“其他ALS抑制劑類除草劑”。
　　也即，“其他ALS抑制劑類除草劑”是指除了磺酰脲類和咪唑啉酮類除草劑外，具有ALS抑制活性的一類化合物。
　　1  其他ALS抑制劑類除草劑的全球市場(chǎng)
　　2014年，其他ALS抑制劑類除草劑的銷售額為15.42億美元，占264.40億美元全球除草劑市場(chǎng)的5.8%，占632.12億美元全球農(nóng)藥總市場(chǎng)的2.4%。
　　
表1  近幾年全球其他ALS抑制劑類除草劑的銷售額及其增長(zhǎng)情況

	2009年	2013年	2014年	增長(zhǎng)率(%)
				2014/13年 同比增長(zhǎng)率	2009—2014年 復(fù)合年增長(zhǎng)率
其他ALS抑制劑類 除草劑銷售額(億美元)	7.70	13.85	15.42	+11.3	+14.9
占?xì)⑾x劑市場(chǎng) 份額(%)	3.9	5.3	5.8	n.a.	n.a.

　　

　　圖1  2009—2014年其他ALS抑制類除草劑的市場(chǎng)走勢(shì)
　　近幾年，其他ALS抑制劑類除草劑的銷售額呈現(xiàn)逐年增長(zhǎng)態(tài)勢(shì)。2014年同比增長(zhǎng)11.3%；2009—2014年的復(fù)合年增長(zhǎng)率為14.9%。在該類除草劑中，有多個(gè)產(chǎn)品在2009—2014年的復(fù)合年增長(zhǎng)率達(dá)到兩位數(shù)，其中噻酮磺隆甚至高達(dá)64.4%。
　　
表2  2014年其他ALS抑制類除草劑中領(lǐng)先產(chǎn)品的市場(chǎng)份額及銷售額

排名	中文通用名	英文通用名	所占份額(%)	銷售額(億美元)
1	五氟磺草胺	penoxsulam	16.9	2.60
2	雙氟磺草胺	florasulam	14.3	2.20
3	啶磺草胺	pyroxsulam	14.3	2.20
4	噻酮磺隆	thiencarbazone	11.7	1.80
5	雙氯磺草胺	diclosulam	10.0	1.55
6	氟唑磺隆	flucarbazone	7.4	1.15
	其他		25.4	3.92
	總計(jì)		100.0	15.42

　　2014年，其他ALS抑制劑類除草劑中的前六大產(chǎn)品分別為：五氟磺草胺、雙氟磺草胺、啶磺草胺、噻酮磺隆、雙氯磺草胺、氟唑磺隆。這些產(chǎn)品2014年的銷售總額為11.50億美元，代表了該類除草劑的74.6%。其中，五氟磺草胺以2.60億美元的銷售額居于首位。

表3  2014年其他ALS抑制類除草劑的產(chǎn)品信息

中文 通用名	英文 通用名	2014年 銷售額 (億美元)	上市 時(shí)間 (年)	應(yīng)用		主要 開發(fā)公司	主要 商品名	2009— 2014年 復(fù)合年 增長(zhǎng)率 (%)
				用藥量 (g/hm2)	處理 方式
五氟磺草胺	penoxsulam	2.60	2005	10～50	芽后	陶氏益農(nóng)	Viper、Grasp、Granite	+18.8
雙氟磺草胺	florasulam	2.20	2000	5～10	芽后	陶氏益農(nóng)	Primus	+2.1
啶磺草胺	pyroxsulam	2.20	2007	9～18	芽后	陶氏益農(nóng)	Admitt	+20.4
噻酮磺隆	thiencarbazone	1.80	2009	7.5～15	芽前、芽后早期	拜耳	Adengo	+64.4
雙氯磺草胺	diclosulam	1.55	1998	25～35	種植前、芽前、芽后	陶氏益農(nóng)	Spider	+47.8
氟唑磺隆	flucarbazone	1.15	2000	20～30	芽后	愛利思達(dá)	Everest	+26.9
雙草醚	bispyribac-sodium	1.00	1997	15～45	芽后	組合	Nominee	+14.9
氯酯磺草胺	cloransulam-methyl	0.60	1998	17～44	芽前、芽后	陶氏益農(nóng)	FirstRate	+14.9
丙苯磺隆	propoxycarbazone	0.55	2001	30～70	芽后	拜耳	Attribute	0
嘧草硫醚	pyrithiobac	0.45	1995	70	芽前、芽后	組合/杜邦	Staple	+2.4
唑嘧磺草胺	flumetsulam	0.40	1992	70	芽前	陶氏益農(nóng)	Broadstrike	+6.6
嘧草醚	pyriminobac-methyl	＜0.30	1996	30～90	芽前、芽后	組合	Prosper	-3.6
環(huán)酯草醚	pyriftalid	＜0.30	2002	30	芽前、芽后	先正達(dá)	Apiro Ace	-6.5
	pyrimisulfan	＜0.30	2009		芽后	組合	Bestpartner	+61.5
磺草唑胺	metosulam	＜0.10	1994	15～30	芽前、芽后	拜耳	Eclipse	-23.2
嘧啶肟草醚	pyribenzoxim	＜0.10	1996	20～50	芽后	LG化學(xué)	Pyanchor	+58.5
嘧苯胺磺隆	orthosulfamuron	＜0.10	2007	40～75	芽后	意賽格	Kelion、Strada	+14.9
總計(jì)		15.42						+14.9

　　2  其他ALS抑制劑類除草劑中的重點(diǎn)品種
　　1992年，陶氏益農(nóng)上市了第1個(gè)磺酰胺類除草劑唑嘧磺草胺（Broadstrike）。該產(chǎn)品最初引入阿根廷市場(chǎng)，防除玉米和大豆上的闊葉雜草。唑嘧磺草胺主要以復(fù)配產(chǎn)品被美洲市場(chǎng)廣泛接受，尤其是與異丙甲草胺的復(fù)配產(chǎn)品Broadstrike＋Dual，其他還有與氟樂(lè)靈的復(fù)配產(chǎn)品Broadstrike＋Treflan，與二氯吡啶酸的復(fù)配產(chǎn)品Broadstrike Plus，與二氯吡啶酸、24-滴的復(fù)配產(chǎn)品Scorpion Ⅲ等。2001年，唑嘧磺草胺的銷售額達(dá)到了峰值水平，即1.00億美元。然而，隨著新的競(jìng)爭(zhēng)產(chǎn)品的上市以及耐除草劑轉(zhuǎn)基因作物的進(jìn)一步推廣，其銷售額出現(xiàn)了下滑。
　　繼唑嘧磺草胺之后，陶氏益農(nóng)開發(fā)了許多磺酰胺類除草劑，其中市場(chǎng)表現(xiàn)突出的有：五氟磺草胺、雙氟磺草胺和最近上市的啶磺草胺等。
　　2.1  五氟磺草胺(penoxsulam)
　　在其他ALS抑制劑類除草劑中，五氟磺草胺居于首位。該產(chǎn)品于2005年首次上市，用于旱直播、水直播和移栽水稻田，具有廣泛的雜草防治譜。五氟磺草胺適用于世界上絕大多數(shù)主要的水稻生產(chǎn)國(guó)。受益于在中國(guó)市場(chǎng)的大幅增長(zhǎng)，2014年，五氟磺草胺的全球銷售額增至2.60億美元；2009—2014年的復(fù)合年增長(zhǎng)率為18.8%。
　　五氟磺草胺的主要市場(chǎng)在中國(guó)、美國(guó)、越南、巴西、日本和意大利等。該產(chǎn)品自上市以來(lái)即大獲成功，現(xiàn)已成為全球領(lǐng)先的水稻田除草劑。
　　2.2  雙氟磺草胺(florasulam)
　　陶氏益農(nóng)已將磺草唑胺（metosulam）剝離給拜耳公司，作為磺草唑胺的替代產(chǎn)品，陶氏益農(nóng)又開發(fā)了雙氟磺草胺。2000年，雙氟磺草胺上市。該產(chǎn)品為谷物田闊葉雜草除草劑，廣譜，主要與禾本科雜草除草劑復(fù)配使用，如炔草酯、唑啉草酯、精惡唑禾草靈、氟唑磺隆、咪草酸和二氯喹啉酸等。陶氏益農(nóng)也上市了雙氟磺草胺與其新的除草劑氟氯吡啶酯（halauxifen）的復(fù)配產(chǎn)品Quelex（中文商品名為：銳超麥）。未來(lái)，雙氟磺草胺也將受益于該復(fù)配產(chǎn)品的上市。
　　2013年，雙氟磺草胺的銷售額達(dá)到峰值水平，其后稍有回落。2014年，雙氟磺草胺的全球銷售額為2.20億美元；2009—2014年的復(fù)合年增長(zhǎng)率為2.1%。2014年，陶氏益農(nóng)雙氟磺草胺的銷售額為2.05億美元，代表了全球市場(chǎng)的93.2%。
　　2.3  啶磺草胺(pyroxsulam)
　　2007年，陶氏益農(nóng)首先將啶磺草胺引入智利市場(chǎng)，商品名為Admitt，芽后防除谷物田禾本科雜草。啶磺草胺現(xiàn)已在歐洲、美洲和澳大利亞等絕大多數(shù)主要谷物市場(chǎng)都有銷售。2015年，啶磺草胺在巴西上市，商品名為Tricea。
　　陶氏益農(nóng)開發(fā)了啶磺草胺與其他許多有效成分的復(fù)配產(chǎn)品，尤其是與雙氟磺草胺、氯氟吡氧乙酸和氯氨吡啶酸等的復(fù)配。啶磺草胺自上市以來(lái)，銷售額逐年遞增。
　　在中國(guó)和德國(guó)市場(chǎng)強(qiáng)勢(shì)增長(zhǎng)的驅(qū)動(dòng)下，2014年啶磺草胺的全球銷售額更是大幅增長(zhǎng)至2.20億美元。不過(guò)，啶磺草胺的主要市場(chǎng)加拿大因作物高庫(kù)存的影響，其在該國(guó)的銷售額有所下降。
　　2009—2014年，啶磺草胺的復(fù)合年增長(zhǎng)率高達(dá)20.4%，顯示市場(chǎng)成長(zhǎng)性非常好。
　　2.4  噻酮磺隆(thiencarbazone)
　　2009年，拜耳上市了三唑啉酮類除草劑噻酮磺隆，用于玉米和谷物。該產(chǎn)品主要與異惡唑草酮及專利除草安全劑（cyprosulfamide）復(fù)配，商品名為Corvus和Adengo。拜耳還開發(fā)了噻酮磺隆與其他有效成分的復(fù)配產(chǎn)品，如與辛酰溴苯腈的復(fù)配產(chǎn)品Thumper，與tembotrione的復(fù)配產(chǎn)品Capreno，與麥草畏及甲基碘磺隆鈉鹽的復(fù)配產(chǎn)品Celcius（用于草坪）等。Huskie Complete是噻酮磺隆與pyrasulfotole、辛酰溴苯腈及安全劑吡唑解草酯的四元復(fù)配產(chǎn)品，該產(chǎn)品已在美國(guó)上市，用于谷物。
　　在噻酮磺隆上市的幾年里，其市場(chǎng)快速增長(zhǎng)。其中，復(fù)配產(chǎn)品如Adengo等的功勞不可低估。2014年，噻酮磺隆的全球銷售額為1.80億美元；2009—2014年的復(fù)合年增長(zhǎng)率高達(dá)64.4%，在其他ALS抑制劑類除草劑中拔得頭籌。
　　2.5  雙氯磺草胺(diclosulam)和氯酯磺草胺(cloransulam-methyl)
　　1998年，陶氏益農(nóng)接連上市了兩個(gè)磺酰胺類除草劑：雙氯磺草胺和氯酯磺草胺，兩產(chǎn)品皆用于大豆。雙氯磺草胺用于早期雜草防除，而氯酯磺草胺則用于芽后除草。
　　盡管耐草甘膦Roundup Ready大豆進(jìn)一步推廣，但雙氯磺草胺在拉美的大豆作物上仍廣泛使用，尤其在阿根廷市場(chǎng)更是強(qiáng)勢(shì)增長(zhǎng)，從而使其2014年的銷售額大幅提升。2014年，雙氯磺草胺的全球銷售額已增至1.55億美元；2009—2014年的復(fù)合年增長(zhǎng)率高達(dá)47.8%。
　　而氯酯磺草胺進(jìn)入大豆市場(chǎng)相對(duì)較晚，其銷售額受到了耐除草劑Roundup Ready作物的影響。2007年，富美實(shí)與陶氏益農(nóng)達(dá)成了產(chǎn)品相互供應(yīng)協(xié)議，兩公司開發(fā)了氯酯磺草胺與甲磺草胺的復(fù)配產(chǎn)品，商品名分別為Authority First（富美實(shí)）和Sonic（陶氏益農(nóng)）。最近，陶氏益農(nóng)又上市了氯酯磺草胺與丙炔氟草胺的復(fù)配產(chǎn)品Surveil，用于防除草甘膦抗性雜草。
　　2014年，氯酯磺草胺的全球銷售額為0.60億美元；2009—2014年的復(fù)合年增長(zhǎng)率為14.9%。
　　2.6  氟唑磺隆(flucarbazone)
　　2000年，拜耳上市了三唑啉酮類除草劑氟唑磺隆，商品名為Everest。該產(chǎn)品主要靶標(biāo)美國(guó)小麥，防除野燕麥和狗尾草等，因此拜耳的氟唑磺隆主要在美洲市場(chǎng)銷售。
　　2003年，氟唑磺隆剝離給愛利思達(dá)生命科學(xué)公司，自此，其銷售額穩(wěn)步增長(zhǎng)。2010年，氟唑磺隆與氯氟吡氧乙酸的復(fù)配產(chǎn)品在加拿大上市，2011年在美國(guó)上市。2011年，愛利思達(dá)又上市了加入安全劑的新制劑Everest 2.0，用于春小麥和硬質(zhì)小麥，防除日本雀麥。愛利思達(dá)還授權(quán)先正達(dá)銷售氟唑磺隆。
　　2013年，氟唑磺隆在南非和阿根廷上市；愛利思達(dá)子公司Devidayal還在印度銷售氟唑磺隆。最近，氟唑磺隆在俄羅斯和巴基斯坦上市，商品名為Everest WDG。
　　2014年，氟唑磺隆的全球銷售額為1.15億美元；2009—2014年的復(fù)合年增長(zhǎng)率為26.9%。
　　3  其他ALS抑制劑類除草劑的研究與開發(fā)
　　1992年，其他ALS抑制劑類除草劑中的唑嘧磺草胺上市。近5年，該類除草劑中有2個(gè)產(chǎn)品上市，分別為：噻酮磺隆和pyrimisulfan，這兩個(gè)產(chǎn)品皆于2009年上市。
　　拜耳最近開發(fā)了磺酰胺類除草劑氟酮磺草胺（triafamone），其開發(fā)代號(hào)為AE 1887196，用藥量為25～50 g/hm2，芽前或芽后早期使用，用于水稻田防除禾本科雜草、闊葉雜草和莎草。
　　2014年，拜耳在韓國(guó)登記了氟酮磺草胺與tefuryltrione的復(fù)配產(chǎn)品，商品名為Council Complete。這是氟酮磺草胺在全球的首個(gè)登記。
　　2015年3月17日，拜耳在我國(guó)臨時(shí)登記了93.6%氟酮磺草胺原藥和19%氟酮磺草胺懸浮劑（商品名為：墾收?）。制劑產(chǎn)品登記防除水稻移栽田一年生雜草，甩施法或藥土法施藥，用藥量為24～36 g/hm2。“0天施藥”技術(shù)是墾收?創(chuàng)新的使用方法，稻農(nóng)在移栽水稻的當(dāng)天即可以邊移栽邊施藥，省工、省時(shí)、省功。墾收?封殺結(jié)合；持效期40～45天。其殺草譜廣，可有效防除稗草、雙穗雀稗、扁稈藨草、一年生莎草；抑制丁香蓼、慈姑、醴腸、眼子菜、狼把草等闊葉雜草。
　　4  其他ALS抑制劑類除草劑的市場(chǎng)前景
　　其他ALS抑制劑類除草劑的市場(chǎng)前景較好，因?yàn)檫@類除草劑中的主要品種大多為新近上市的產(chǎn)品，且主要應(yīng)用作物為水稻和谷物。然而，用于水稻上的產(chǎn)品其市場(chǎng)或?qū)⑹艿饺毡竞晚n國(guó)水稻種植面積持續(xù)下降的不利影響。近幾年，中國(guó)在加強(qiáng)谷物生產(chǎn)，以降低進(jìn)口，從而使得水稻田除草劑的使用增加，其他ALS抑制劑類除草劑中的許多產(chǎn)品也因此而受益。
　　該類除草劑的其他主要靶標(biāo)作物還包括玉米和大豆等。由于玉米價(jià)格下跌，對(duì)玉米田除草劑市場(chǎng)造成了一定的影響，不過(guò)，2016年可能會(huì)有所恢復(fù)。其在大豆上的市場(chǎng)一直受益于對(duì)草甘膦抗性雜草的防除，但隨著耐24-滴和麥草畏轉(zhuǎn)基因作物的商品化，也將對(duì)該類除草劑造成影響。另一個(gè)負(fù)面影響則是雜草對(duì)ALS抑制劑類除草劑的抗性。
　　綜上，我們預(yù)測(cè)，未來(lái)幾年，其他ALS抑制劑類除草劑的市場(chǎng)增速或?qū)⒎啪�，預(yù)計(jì)2019年銷售額為18.30億美元，2014—2019年的復(fù)合年增長(zhǎng)率為3.5%。
　　
表4  其他ALS抑制類除草劑市場(chǎng)及未來(lái)預(yù)測(cè)

	2009—2014 年復(fù)合年增 長(zhǎng)率1(%)	2014年 銷售額 (億美元)	2019年銷售額 (億美元預(yù)測(cè))	2014—2019 年復(fù)合年增 長(zhǎng)率1(%預(yù)測(cè))
其他ALS抑制劑類除草劑	+13.8	15.42	18.30	+3.5
1 實(shí)際增長(zhǎng)率。

五氟磺草胺（penoxsulam）是三唑并嘧啶磺酰胺除草劑，是陶氏益農(nóng)公司開發(fā)的苗后用除草劑。其化學(xué)名稱為3-(2,2-二氟乙氧基)-N-(5,8-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶-2-基)- α,α,α-三氟甲苯基-2-磺酰胺，作用機(jī)理為抑制乙酰乳酸合成酶（ALS），為目前稻田用除草劑中殺草譜最廣的品種。目前市場(chǎng)上五氟磺草胺的主要?jiǎng)┬蜑?5克/升可分散油懸浮劑，商品名稻杰；39.8%五氟磺草胺和丁草胺復(fù)配懸乳劑，商品名稻悠；60克/升五氟磺草胺和氰氟草酯復(fù)配可分散油懸浮劑，商品名稻喜。

五氟磺草胺2004年在美國(guó)環(huán)保署正式注冊(cè)登記，2005年在美國(guó)南部稻區(qū)推廣上市應(yīng)用，用于旱播、水播和移栽稻田芽后防除稗屬和許多闊葉雜草、莎草和水生雜草。2006年，五氟磺草胺在西班牙、巴西、哥倫比亞、韓國(guó)、泰國(guó)上市，用于防除水稻雜草。2007年，五氟磺草胺在日本登記并上市，同年在中國(guó)登記，適用于水稻防除稗草、一年生莎草、闊葉雜草，2009年進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)。經(jīng)過(guò)近幾年的發(fā)展，五氟磺草胺在全球市場(chǎng)分布主要集中在水稻上，其全球銷售額參見圖1。但是，五氟磺草胺在非農(nóng)用領(lǐng)域也有搶眼的市場(chǎng)表現(xiàn)，適用于藥肥、草坪、果園等非農(nóng)用領(lǐng)域的除草。2013年，五氟磺草胺在非農(nóng)用領(lǐng)域的銷售額約為1.4億美元，已超過(guò)用于水稻田的銷售額1.1億美元。


圖1  五氟磺草胺上市至今的全球銷售額

曾有報(bào)道五氟磺草胺的化合物專利保護(hù)將在2016年9月22日到期，使不少早已將目光鎖定在五氟磺草胺上的企業(yè)欣喜若狂，后經(jīng)核實(shí)，五氟磺草胺原藥發(fā)明專利在中國(guó)的申請(qǐng)日為1997年9月23日，有效期截止日期為2017年9月22日。對(duì)于這樣一個(gè)預(yù)期未來(lái)具有強(qiáng)勁市場(chǎng)表現(xiàn)并即將專利到期的產(chǎn)品，已經(jīng)有眾多的農(nóng)藥企業(yè)著手申請(qǐng)農(nóng)藥登記并開展相關(guān)試驗(yàn)。據(jù)相關(guān)媒體2016年1月報(bào)道，涉及五氟磺草胺田間試驗(yàn)的產(chǎn)品，單劑有261個(gè)，復(fù)配制劑有182個(gè)，按照登記的平均花費(fèi)，所有這些單劑和復(fù)配劑登記下來(lái)費(fèi)用達(dá)到2億元，并且這些登記產(chǎn)品均適用于水稻上。由此可見，當(dāng)五氟磺草胺化合物專利到期后，必將是一場(chǎng)激烈的廝殺。

誠(chéng)然，五氟磺草胺在中國(guó)遭遇過(guò)專利侵權(quán)的事件，2015年6月江蘇揚(yáng)州警方會(huì)同漣水警方，對(duì)一位于漣水的農(nóng)藥生產(chǎn)定點(diǎn)企業(yè)違法生產(chǎn)銷售農(nóng)藥五氟磺草胺案件進(jìn)行偵破，現(xiàn)場(chǎng)查獲產(chǎn)品數(shù)噸，案值逾數(shù)百萬(wàn)。陶氏益農(nóng)公司表示對(duì)侵犯陶氏益農(nóng)五氟磺草胺組合專利權(quán)的任何單位和個(gè)人，將采取一切法律手段追究其民事、行政和刑事責(zé)任，以維護(hù)公司的合法權(quán)益。

雖然距離五氟磺草胺化合物專利到期還有一年多的時(shí)間，已有眾多的農(nóng)藥企業(yè)準(zhǔn)備產(chǎn)品登記，計(jì)劃生產(chǎn)銷售，但是關(guān)于五氟磺草胺的專利布局卻絕不僅僅是只有一個(gè)原藥化合物專利這么簡(jiǎn)單，還涉及到諸多的外圍專利保護(hù)，如果在生產(chǎn)過(guò)程中使用的原料或方法落入了外圍專利保護(hù)的范圍，將會(huì)使生產(chǎn)陷入被動(dòng)僵局。筆者對(duì)涉及五氟磺草胺的專利申請(qǐng)?jiān)诘挛奶厥澜鐚＠�索引�?shù)據(jù)庫(kù)進(jìn)行了檢索（檢索截止日期2016年3月1日）和分析，并重點(diǎn)分析了陶氏益農(nóng)公司在中國(guó)關(guān)于五氟磺草胺的專利布局，希望農(nóng)藥企業(yè)在登記生產(chǎn)前能夠先排查即將生產(chǎn)的產(chǎn)品及制備方法是否有專利保護(hù)的屏障，避免因侵犯專利權(quán)而造成不必要的經(jīng)濟(jì)損失。


圖2  涉及五氟磺草胺在中國(guó)的歷年申請(qǐng)量

涉及五氟磺草胺的專利申請(qǐng)?jiān)谥袊?guó)共計(jì)326件，目前已經(jīng)審結(jié)案件中共計(jì)授權(quán)94件。由圖2可見，1997年在我國(guó)出現(xiàn)了第一篇涉及五氟磺草胺的專利申請(qǐng)，由于以通式化合物撰寫并未引起廣泛的關(guān)注，直到2005年以后，涉及五氟磺草胺的專利申請(qǐng)量才有了顯著的增長(zhǎng)，原因可能是五氟磺草胺在美國(guó)登記，引起了注意，并隨著產(chǎn)品的上市，市場(chǎng)表現(xiàn)較好所致。而從2012年起專利申請(qǐng)量進(jìn)一步增加，這可能是由于2017年專利保護(hù)到期加上五氟磺草胺優(yōu)異的市場(chǎng)表現(xiàn)，使更多人將目光聚焦到五氟磺草胺上。由于2014、2015年申請(qǐng)專利公開的延后性，所以圖中并未體現(xiàn)出這兩年所有的申請(qǐng)量，但是預(yù)計(jì)這兩年會(huì)有較高數(shù)量的專利申請(qǐng)?zhí)岢觥?br />
表1  涉及五氟磺草胺中國(guó)專利申請(qǐng)的主要申請(qǐng)人

申請(qǐng)人	申請(qǐng)量(件)
陶氏益農(nóng)公司	72
廣東中迅農(nóng)科股份有限公司	48
巴斯夫公司	23
拜爾公司	15
江蘇龍燈化學(xué)有限公司	12
北京燕化永樂(lè)農(nóng)藥有限公司	9
陜西上格之路生物科學(xué)有限公司	6
先正達(dá)公司	5
山東濱農(nóng)科技有限公司	4
聯(lián)保作物科技有限公司	4
江蘇富鼎化學(xué)有限公司	4
常州大學(xué)	3
組合化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社	3
石原產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社	3
杜邦公司	3
海利爾藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司	3
江蘇東寶農(nóng)藥化工有限公司	3
黑龍江大學(xué)	2

從表1可見，申請(qǐng)量前10位的申請(qǐng)人累計(jì)的申請(qǐng)量為198件，超過(guò)了涉及五氟磺草胺在中國(guó)專利申請(qǐng)量的60%，表明涉及五氟磺草胺的專利申請(qǐng)研究比較集中。陶氏益農(nóng)公司擁有最多的申請(qǐng)量，其中涉及的技術(shù)主題涵蓋了通式化合物、化合物制備方法、中間體、中間體制備方法、化合物制劑、化合物新用途、復(fù)配組合物等，是五氟磺草胺技術(shù)研發(fā)的主導(dǎo)者。廣東中迅、江蘇龍燈、燕化永樂(lè)、陜西上格之路等均是我國(guó)農(nóng)藥領(lǐng)域?qū)＠�申�?qǐng)的主力軍，這些企業(yè)申請(qǐng)的專利技術(shù)主題主要是復(fù)配組合物與制劑。國(guó)外的農(nóng)藥大公司如巴斯夫、拜耳等雖然也申請(qǐng)了涉及五氟磺草胺的專利，但是仔細(xì)分析這些專利后發(fā)現(xiàn)，絕大多數(shù)專利申請(qǐng)的發(fā)明點(diǎn)并不在于五氟磺草胺，而是技術(shù)方案中涉及了五氟磺草胺的復(fù)配組合物。江蘇富鼎、常州大學(xué)、黑龍江大學(xué)申請(qǐng)的專利主要涉及五氟磺草胺的制備方法以及對(duì)五氟磺草胺通式化合物的進(jìn)一步修飾。

從陶氏益農(nóng)公司關(guān)于五氟磺草胺專利申請(qǐng)的時(shí)間來(lái)看，陶氏益農(nóng)公司對(duì)五氟磺草胺的技術(shù)研發(fā)項(xiàng)目涉及了整個(gè)產(chǎn)品生命周期的全過(guò)程，涵蓋了所有的技術(shù)主題，對(duì)于五氟磺草胺的外圍專利保護(hù)非常豐富，無(wú)形中延長(zhǎng)了五氟磺草胺的保護(hù)期。根據(jù)我國(guó)農(nóng)業(yè)部農(nóng)藥檢定所公布的信息，已經(jīng)有幾家企業(yè)獲得了涉及五氟磺草胺的產(chǎn)品登記，從登記的情況來(lái)看，有些登記的產(chǎn)品是有專利保護(hù)的，有些登記的產(chǎn)品并未提交專利申請(qǐng)。但是根據(jù)陶氏益農(nóng)公司的專利布局，雖然原藥化合物即將專利過(guò)期，仍然有大量的外圍專利直接或間接保護(hù)五氟磺草胺，希望生產(chǎn)企業(yè)能夠重視這些尚處于專利保護(hù)期的制備方法和中間體專利，在尊重專利權(quán)的前提下，結(jié)合實(shí)際情況開展生產(chǎn)。

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