殺蟲劑氟吡呋喃酮將在我國首獲登記

新煙堿類殺蟲劑是全球第一大殺蟲劑產(chǎn)品類型，但長(zhǎng)期以來，高蜂毒的陰霾揮之不去。

為了解決新煙堿類殺蟲劑對(duì)蜜蜂毒性問題，拜耳作物科學(xué)公司開發(fā)了對(duì)蜜蜂安全的新煙堿類殺蟲劑氟吡呋喃酮（flupyradifurone）。該產(chǎn)品具有全新化學(xué)結(jié)構(gòu)，可用于許多作物，有效防治主要刺吸式口器害蟲，是害蟲抗性治理的重要工具。

2016年10月28日，農(nóng)業(yè)部農(nóng)藥檢定所公示了“2016年第11批擬批準(zhǔn)登記農(nóng)藥產(chǎn)品名單”。在審議通過的46個(gè)臨時(shí)登記產(chǎn)品中，包括了德國拜耳作物科學(xué)公司96%氟吡呋喃酮原藥和17%氟吡呋喃酮可溶液劑，兩產(chǎn)品皆為低毒。17%氟吡呋喃酮可溶液劑登記防治番茄煙粉虱，有效成分用藥量為76.5～102 g/hm2，噴霧施藥。

拜耳公司聲稱，目前還沒有一種殺蟲劑可以像氟吡呋喃酮這樣，在防治刺吸式口器害蟲時(shí)，既做到快速、高效，又對(duì)環(huán)境友好，毒性低。尤其是，氟吡呋喃酮對(duì)蜜蜂安全。因此，氟吡呋喃酮未來市場(chǎng)值得期待。

作用機(jī)理新穎，對(duì)蜜蜂毒性低
氟吡呋喃酮是由拜耳公司開發(fā)的新煙堿類殺蟲劑，亦為新型丁烯酸內(nèi)酯類化合物，由拜耳生產(chǎn)。

氟吡呋喃酮英文通用名為：flupyradifurone；開發(fā)代號(hào)為：BYI02960；商品名為：Sivanto、Sivanto Prime等。其IUPAC名為：4-[(6-氯-3-吡啶基甲基)(2,2-二氟乙基)氨基]呋喃-2(5H)-酮；CAS登錄號(hào)：[951659-40-8]；相對(duì)分子質(zhì)量：288.7；分子式：C12H11ClF2N2O2。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如圖1。

氟吡呋喃酮在歐盟登記的有效成分含量≥960 g/kg；美國登記的有效成分含量≥98.36%；中國登記的有效成分含量≥96%。

氟吡呋喃酮作用于靶標(biāo)害蟲的中樞神經(jīng)系統(tǒng)，為昆蟲煙堿乙酰膽堿受體（nAChR）激動(dòng)劑。它的作用類似于天然神經(jīng)傳遞素乙酰膽堿，其鍵合到受體蛋白，激活受體產(chǎn)生生物反應(yīng)，誘導(dǎo)去極化離子流，使神經(jīng)細(xì)胞處于激動(dòng)狀態(tài)。但與乙酰膽堿不同，氟吡呋喃酮不能被乙酰膽堿酯酶失活，從而導(dǎo)致突觸后受體永久性開放；其持效作用導(dǎo)致昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)失調(diào)，繼而致其崩潰。

國際殺蟲劑抗性行動(dòng)委員會(huì)（IRAC）根據(jù)氟吡呋喃酮的這一作用機(jī)理將其歸類為Group 4的新亞組Group 4D，即丁烯酸內(nèi)酯（butenolides）亞組。Group 4則包括了所有具有殺蟲活性的煙堿乙酰膽堿受體（nAChR）激動(dòng)劑，囊括了10個(gè)有效成分。Group 4A涵蓋7個(gè)新煙堿類殺蟲劑：啶蟲脒、噻蟲胺、呋蟲胺、吡蟲啉、烯啶蟲胺、噻蟲啉和噻蟲嗪。Group 4B僅含煙堿類殺蟲劑煙堿。Group 4C只包括亞砜亞胺類殺蟲劑氟啶蟲胺腈。Group4D也只有一位成員，即丁烯酸內(nèi)酯類殺蟲劑氟吡呋喃酮。

氟吡呋喃酮具有內(nèi)吸、觸殺、胃毒和滲透作用。其速效、高效、持效，對(duì)環(huán)境友好，毒性低。氟吡呋喃酮能使害蟲迅速停止取食，可有效防治傳播病毒和細(xì)菌的媒介害蟲；由于其具有滲透作用，所以即便藥劑只噴灑到葉片頂端，也可以成功防治在底部取食的害蟲，也即，對(duì)隱蔽害蟲也有效。

氟吡呋喃酮可用于許多作物，如蔬菜、果樹、咖啡、可可、棉花、大豆（種子處理）以及其他大田作物等，高選擇性地防治主要刺吸式口器害蟲，如蚜蟲、粉虱、木虱、葉蟬、介殼蟲、甲蟲、潛葉蠅、粉蚧、軟蚧、柑橘木虱、象甲和薊馬等。對(duì)包括幼蟲和成蟲在內(nèi)的所有生長(zhǎng)時(shí)期皆有效。施藥量為：50～200 g a.i./hm2。對(duì)抗新煙堿類殺蟲劑的害蟲效果特別好，且對(duì)蜜蜂安全，并有助于作物生長(zhǎng)，提高作物品質(zhì)。

氟吡呋喃酮施藥方式靈活，葉面噴霧、土壤澆灌和滴灌皆可，也可以用于種子處理。葉面噴霧，被葉部和莖吸收；應(yīng)用于土壤和其他基質(zhì)，被根部吸收。進(jìn)入植株的有效成分通過木質(zhì)部向頂傳輸，也可沿著蒸騰流的方向傳輸，還可以通過垂直滲透分布到鄰近的植物細(xì)胞。氟吡呋喃酮用藥適期寬，甚至可在花期施藥，對(duì)各生長(zhǎng)階段的作物均安全。

在2013—2014年度殺蟲劑新產(chǎn)品田間藥效評(píng)價(jià)中，拜耳作物科學(xué)（中國）有限公司200 g/L氟吡呋喃酮可溶液劑，對(duì)番茄（保護(hù)地）煙粉虱具有較好的防治效果，藥后3天防效可達(dá)92.87%～95.87%，速效性較好，持效期較長(zhǎng)。推薦在煙粉虱發(fā)生初盛期噴霧施藥，對(duì)番茄蚜蟲和溫室白粉虱也有較好的兼治效果。

與新煙堿類殺蟲劑一樣，雖然氟吡呋喃酮也作用于昆蟲的煙堿乙酰膽堿受體，但其活性基團(tuán)不同，因此與新煙堿類化合物幾乎沒有或沒有交互抗性，非常適用于害蟲抗性治理（IRM）和有害生物綜合管理（IPM）。

大量的試驗(yàn)表明，氟吡呋喃酮對(duì)果樹、蔬菜上絕大多數(shù)有益生物具有高度選擇性，對(duì)非靶標(biāo)節(jié)肢動(dòng)物無不良影響，安全性高。

急性和慢性毒性研究表明，氟吡呋喃酮對(duì)蜜蜂（包括成蜂和幼蜂）低毒。只要按標(biāo)簽推薦劑量用藥，其對(duì)覓食蜜蜂、蜜蜂的覓食行為、幼蜂和蜂群發(fā)育、蜂巢、蜜蜂健康和越冬蜂群等無不良影響；即使在作物花期用藥，結(jié)果也不例外。

市場(chǎng)快速推進(jìn)，中國登記在即
2014年，拜耳在洪都拉斯和危地馬拉首先上市了基于氟吡呋喃酮的產(chǎn)品SivantoPrime，用于防治番茄、辣椒、馬鈴薯、黃瓜、西瓜和柑橘等作物上的刺吸式口器害蟲。同年，還在多米尼加和哥斯達(dá)黎加上市。

2015年1月15日，氟吡呋喃酮在美國獲準(zhǔn)登記，同年上市。其制劑產(chǎn)品Sivanto 200 SL登記用于果樹、蔬菜和絕大多數(shù)大田作物，防治刺吸式口器害蟲。這一年，氟吡呋喃酮還在墨西哥和尼加拉瓜上市。

2015年11月，拜耳基于氟吡呋喃酮的兩個(gè)產(chǎn)品Sivanto Prime和BYI 02960 480 FS在加拿大獲準(zhǔn)正式登記。Sivanto Prime葉面和土壤處理，用于果樹和蔬菜等作物；BYI 02960480 FS作為種子處理劑，用于大豆。

2015年12月9日，氟吡呋喃酮被列入歐盟農(nóng)藥登記條例（1107/2009）已登記有效成分名單，有效期至2025年12月9日。荷蘭為文件起草國。目前，該產(chǎn)品尚未在歐盟成員國取得登記，正在登記的國家有：奧地利、保加利亞、捷克、丹麥、芬蘭、愛爾蘭、意大利、荷蘭和斯洛文尼亞等。

拜耳希望，2016年，基于氟吡呋喃酮的產(chǎn)品Sivanto Prime能在歐洲國家取得登記，2017年上市。

2016年10月28日，德國拜耳作物科學(xué)公司96%氟吡呋喃酮原藥和17%氟吡呋喃酮可溶液劑在中國的臨時(shí)登記已進(jìn)入公示階段。17%氟吡呋喃酮可溶液劑還獲準(zhǔn)田試，防治柑橘樹上的木虱。

目前，拜耳開發(fā)的氟吡呋喃酮的制劑產(chǎn)品主要有：SL 200（20%、200 g/L可溶液劑；商品名Sivanto 200 SL）和FS 480（48%種子處理懸浮劑；商品名BYI 02960 480 FS）等。