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如果，您是一家農(nóng)藥企業(yè)的產(chǎn)品開發(fā)主管，我想您是時候應該關注這個農(nóng)藥品種了，它不僅僅是一個專利即將到期的新優(yōu)品種，而且短短10年它在市場上的表現(xiàn)非常驚人。在中國，先正達經(jīng)過近幾年的推廣和銷售市場逐步成熟，唑啉草酯是一個非常有潛力的除草劑產(chǎn)品。 唑啉草酯是由瑞士先正達公司開發(fā)的新苯基吡唑啉類除草劑，國內(nèi)商品名：“愛秀” 50克/升的唑啉草酯乳油，主要用于小麥及大麥田防除一年生禾本科雜草，對野燕麥、黑麥草、狗尾草、硬草、茼草、看麥娘、日本看麥娘、棒頭草等禾本科雜草有良好防效，尤其對一些惡性禾本科雜草如野燕麥、黑麥草、硬草和茼草的防效接近100％。 1唑啉草酯的突出特點 良好的作物安全性是優(yōu)質(zhì)除草劑的先決條件�！皭坌恪卑踩珓┙獠蒗�，加上先正達公司的優(yōu)良加工工藝，使得“愛秀”成為為數(shù)不多的既能用于小麥田又可用于大麥田的禾本科雜草除草劑。另外，“愛秀”制劑中特別添加了高效助劑，以提高雜草對唑啉草酯快速吸收速率和最終除草效果。 我們知道，相對于小麥而言，大麥對很多除草劑表現(xiàn)更加敏感。因此，在大麥田登記的禾本科雜草除草劑非常少，目前只有唑啉草酯和精噁唑禾草靈兩個有效成分。多年來，先正達在國內(nèi)外的大量試驗表明，在推薦劑量甚至在推薦劑量的倍量下，唑啉草酯對小麥和大麥安全性都非常好。 抗性是農(nóng)藥長期使用后不可回避的“宿命”�？剐缘漠a(chǎn)生往往基于“位點突變”及“代謝增強”等。在唑啉草酯上市之初，已有不少關于ACCase抑制劑抗性案例的報道，而且谷物田禾本科雜草防治難度加大，因此可以說，唑啉草酯的上市適逢其時。 雖然，唑啉草酯與芳氧苯氧丙酸酯類（Fop）和環(huán)己烯酮類（Dim）等除草劑同屬于ACCase抑制劑，但由于唑啉草酯具有全新的化學結(jié)構(gòu)，其作用位點有所不同，所以它與前述除草劑無交互抗性。這一特性為唑啉草酯在抗性治理領域增設了一片發(fā)展的空間。唑啉草酯現(xiàn)已成為全球小麥田應對抗性雜草的利器。 2唑啉草酯在開發(fā)和市場情況 1.唑啉草酯的開發(fā)情況： 唑啉草酯由先正達公司開發(fā)和生產(chǎn)。1997年，先正達首次發(fā)現(xiàn)了唑啉草酯的生物活性，2000年決定商業(yè)化開發(fā)，2004年開始提交登記申請，2005年，唑啉草酯以商品名Axial在美國和英國登記并上市，這是唑啉草酯在全球范圍內(nèi)的首次亮相，稍后在德國取得登記。 2006年唑啉草酯在澳大利亞成功登記，2006年在印度上市，2007年，在阿根廷、智利、法國、西班牙、意大利、非洲、中東、印度和巴基斯坦等國上市，2008年唑啉草酯與炔草酯和安全劑解草酯的復配產(chǎn)品Traxos在法國和意大利取得登記，2009年唑啉草酯與雙氟磺草胺的復配產(chǎn)品在美國和加拿大取得登記，同年唑啉草酯在中國取得臨時登記，并在2010年底獲得正式登記，用于冬小麥和春小麥以及大麥田防除禾本科雜草。2010年在西班牙上市。2012年在美國和加拿大上市了唑啉草酯與氯氟吡氧乙酸的復配產(chǎn)品AxialStar后來在美國登記，用于防除谷類作物上一年生禾本科雜草和闊葉雜草；AxialXtreme（唑啉草酯＋氯氟吡氧乙酸）在加拿大登記，用于春小麥和大麥。唑啉草酯在歐洲的使用也已獲準登記，現(xiàn)有的臨時登記有效期延長至2016年。目前，唑啉草酯已在全球所有主要谷物市場上市。 2.唑啉草酯的市場情況： 唑啉草酯的開發(fā)非常成功，在2007年銷售額就超過了1億美元，2008年，唑啉草酯更是成為先正達上市新產(chǎn)品中貢獻最大的2個產(chǎn)品之一。2009年銷售額達到2.02億美元，2010年2.3億美元，在2011年銷售額達到3億美元，這也使得唑啉草酯成為全球銷售額前十位的專利有效成分。最近幾年，該產(chǎn)品還受益于在歐洲尤其是法國市場的成功開發(fā)，也受益于北美市場谷類作物上使用的驅(qū)動。2014年唑啉草酯全球銷售額更是達到4.25億美元(銷售額皆來自于先正達公司)，成為當年先正達銷售額Top10產(chǎn)品之一，更是先正達5大除草劑之一（其他有硝磺草酮、草甘膦、百草枯和異丙甲草胺）。唑啉草酯目前仍是先正達谷物除草劑產(chǎn)品線中最重要的一員，先正達務必會在該產(chǎn)品的深度開發(fā)上不遺余力（可能主要是與多種產(chǎn)品的復配），未來的發(fā)展空間依然非常大。唑啉草酯在2009—2014年的復合年增長率為16.0%。 3.唑啉草酯的兩大應用領域： 唑啉草酯在全球范圍內(nèi)主要在兩個領域使用，谷物領域（主要是小麥和大麥）和非作物領域。谷物是唑啉草酯最主要的應用作物，2014年唑啉草酯在谷物上的銷售額達到2.5億美元，占唑啉草酯總銷售額的60%。 而非作物（草坪和園藝等）是唑啉草酯另一大使用領域，尤其是在歐洲和北美地區(qū)，2014年唑啉草酯在該領域的銷售額為1.7億美元，占比40%，但目前先正達在國內(nèi)并未將唑啉草酯投放此領域，這也是唑啉草酯未來的一個增長點。 3唑啉草酯的專利情況 唑啉草酯仍在專利保護期內(nèi)，其世界專利（WO9947525）、歐洲專利（EP1062217）及中國專利（CN1185234C）都將于2019年3月10日到期，美國專利（US6410480）于2019年3月11日屆滿。 唑啉草酯國內(nèi)化合物專利CN99803747.8，專利名稱：具有除草活性的3-羥基-4-芳基-5-氧代吡唑啉衍生物，專利申請日1999年03月11日，專利保護期為20年，2019年3月11日專利期屆滿。唑啉草酯目前仍處于專利保護期內(nèi)，屬于先正達的專利產(chǎn)品。其在歐洲和美國的專利號分別為EP1062217和US6410480，均將于2019年3月11日到期，值得注意的是唑啉草酯歐洲專利因獲得了SPC保護，主要保護唑啉草酯與其它活性成分的復配產(chǎn)品，保護期最長將延長至2020年9月20日。 4.唑啉草酯在國外的登記情況 在全球大部分市場，先正達是唯一的唑啉草酯原藥登記持有人，也是大部分制劑登記持有人（在一些國家，如英國，先正達將原藥授權給當?shù)仄髽I(yè)開發(fā)制劑）。就登記產(chǎn)品而言，先正達在全球范圍內(nèi)登記了大量單劑及復配產(chǎn)品。唑啉草酯主要與解草酯、雙氟磺草胺、氯氟吡氧乙酸、炔草酯等安全劑或除草劑進行復配，常見劑型為乳油。 表：先正達在全球范圍內(nèi)登記的唑啉草酯制劑情況（不完全統(tǒng)計）
5.唑啉草酯在國內(nèi)的登記情況 2009年瑞士先正達在國內(nèi)首次臨時登記95%唑啉草酯原藥和50克/升唑啉草酯·炔草酯乳油用于小麥田禾本科雜草的防除，2010年瑞士先正達作物保護有限公司獲得了這兩個產(chǎn)品的正式登記，同年其獲得了5%唑啉草酯乳油的臨時登記，2013年5%唑啉草酯乳油獲得正式登記，其中，5%唑啉草酯乳油登記防治大麥和小麥田一年生禾本科雜草，莖葉噴霧，大麥田有效成分用量為45～75克/公頃，小麥田用藥量為45～60克/公頃；5%唑啉·炔草酯乳油登記防治春小麥和冬小麥田禾本科雜草，莖葉噴霧，春小麥田有效成分用藥量為30～60克/公頃，冬小麥田用藥量為45～75克/公頃。此外先正達（蘇州）作物保護有限公司分裝登記了上述兩個制劑產(chǎn)品。 表：唑啉草酯在國內(nèi)的登記情況
6.唑啉草酯的開發(fā)前景 如果，您是一家農(nóng)藥企業(yè)的產(chǎn)品開發(fā)主管，我想您是時候應該關注這個農(nóng)藥品種了，它不僅僅是一個專利即將到期的新優(yōu)品種，而且短短10年它在市場上的表現(xiàn)非常驚人。自唑啉草酯2005年在美國首次登記上市以來，經(jīng)過短短的10年時間，市場已經(jīng)遍及了歐洲、南美、北美、亞太和南非等50多個國家和地區(qū)，其中最為主要的市場為歐洲和北美的谷物類作物除草劑市場，年銷售額在1億美元以上。近年來，麥田雜草優(yōu)勢種群變化較大，尤其是禾本科雜草呈上升趨勢，且抗性雜草發(fā)展迅速，為雜草控制增加了難度，這一現(xiàn)狀為以唑啉草酯為首的谷物田禾本科雜草除草劑帶來了發(fā)展機遇。在中國，先正達經(jīng)過近幾年的推廣和銷售市場逐步成熟，唑啉草酯是一個非常有潛力的除草劑產(chǎn)品。 《農(nóng)藥市場信息》雜志 原創(chuàng) |
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