中國農(nóng)藥制劑發(fā)展方向分析

農(nóng)藥是與時代發(fā)展關聯(lián)度最密切的產(chǎn)業(yè)之一。初始的制劑技術成形于20世紀50年代，為便于使用有機氯、有機磷等原料藥而開發(fā)了粉劑、可濕粉劑、乳油和水劑等基本劑型，此后又開發(fā)了一系列衍生劑型如粒劑、油劑、可溶液劑等，形成了傳統(tǒng)的農(nóng)藥劑型體系或稱第一代制劑技術。農(nóng)藥制劑技術隨著時代的前進而持續(xù)發(fā)展，20 世紀70年代初開始了第2代制劑即環(huán)境友好劑型的系統(tǒng)研發(fā)。到目前為止，這兩代制劑技術支撐了所有成品農(nóng)藥的產(chǎn)業(yè)化。21世紀初，綠色、生態(tài)農(nóng)藥制劑技術即第3代制劑技術的研發(fā)起步。分析近10年來農(nóng)藥制劑技術的研究動態(tài)，其發(fā)展走向初見端倪。

（1）目標：開發(fā)綠色、生態(tài)、安全的農(nóng)藥制劑技術。

（2）思路：將過去以分散、潤濕、穩(wěn)定為主線的研宄思路，進而轉(zhuǎn)變?yōu)橐运幬锏膫鬟f為主線開展研究，需要研發(fā)新的藥物傳導技術(New delivery technology)

（3）重點：由偏重新劑型的研發(fā)轉(zhuǎn)為對制劑組分的選優(yōu)。

（4）組合創(chuàng)新：與高新技術相結(jié)合，引入新材料、新成果，開展多專業(yè)合作，如膜技術、納米材料技術、數(shù)字化控制技術等。

（5）評價體系：將風險評價列入常規(guī)的安全評價體系。

（6）項目設置：以提高制劑某種性能的條形項目為主開展研究，例如：提高藥效、低VOC、按需控 制釋放、防飄移、防淋溶等。

2008年以來我國環(huán)境友好農(nóng)藥劑型的系統(tǒng)研發(fā)進入普及推廣期。至2016年6 月，環(huán)境友好劑型占比上升到26.7%，乳油占比下降到31%�？蓾穹蹌┦冀K持平在22%上下。表1為1998、2008中國農(nóng)藥老、新劑型產(chǎn)品規(guī)格數(shù)所占比例情況，表2為2008、2016中國登記的農(nóng)藥制劑產(chǎn)品主要劑型分布，表3為全球新老農(nóng)藥劑型數(shù)。

表1： 1998、2008年中國農(nóng)藥老、新劑型產(chǎn)品規(guī)格數(shù)占比(剔除相同產(chǎn)品后統(tǒng)計)



表2：2008、2016年中國登記的農(nóng)藥制劑產(chǎn)品主要劑型分布（按登記產(chǎn)品統(tǒng)計）



表3： 1994-2005年全球農(nóng)藥新老劑型占比統(tǒng)計



綜觀全球十多年來的技術開發(fā)態(tài)勢，當今農(nóng)藥制劑技術開發(fā)的方向可概括為：高傳導、低揮發(fā) (VOC)、低淋移、防漂移和智能釋放。中國農(nóng)藥制劑必然會順應這一潮流，將劑型結(jié)構調(diào)整與制劑技術創(chuàng)新緊密結(jié)合起來，朝著上述方向發(fā)展：

1、高溶劑含量制劑的發(fā)展會受到限制
1.1 乳油占比會下降
乳油制劑有許多優(yōu)點，中國政府對乳油的準產(chǎn)領證也已開閘，近期尤其要注意預防反彈。應該看到限用的有機溶劑遠不止現(xiàn)在的5種，靠溶劑替代來發(fā)展乳油是沒有前途的。乳油的發(fā)展走勢會經(jīng)歷 以下3個階段：必須做到達標(符合HG/T4576—2013)，進而淘汰一批，創(chuàng)新一批。

1.2 含溶劑量偏高的SL、ME制劑也將被限制發(fā)展
此類制劑中活性物呈分子態(tài)或納米態(tài)，故藥效優(yōu)秀。但其中部分產(chǎn)品使用了大量的極性和非極性溶劑。溶劑含量高的制劑在土壤中的淋移量增大和散發(fā)到大氣中的VOC危害己引起世界各國的重視。 今后，伴隨著對農(nóng)藥助劑管理的深入開展和大氣、 土壤污染物管理的嚴格，對農(nóng)藥中VOC含量的監(jiān)控是社會發(fā)展的必然。

2、低VOC含量和無粉塵的制劑產(chǎn)品將獲得較快發(fā)展

2.1 水為主載體的SL會有增長

此類制劑即原水劑(AS)，在2016農(nóng)藥劑型國家標準中己被納入SL，是最優(yōu)秀的一類制劑。伴隨著其支撐原藥結(jié)構的變化，未來會有較大發(fā)展。

草銨膦和麥草畏水劑將彌補或超越百草枯水劑退出國內(nèi)市場后的缺失。

草甘膦鹽水劑所用助劑牛脂胺將被逐步淘汰， 通過篩選新配方將會進一步提升產(chǎn)品的安全性能。

2.2 SC、SE、0D等制劑產(chǎn)品將加快發(fā)展

SC、SE、OD等制劑產(chǎn)品在生產(chǎn)、使用、環(huán)境、生態(tài)等方面所表現(xiàn)的安全性能，使得這些制劑將成為今后產(chǎn)品生產(chǎn)和推廣的首選劑型之一。它們的增長速度還會加快，技術開發(fā)的重點將會集中于： ⑴加強活性物一靶標有效傳遞的研究，進一步 提高藥效。⑵進行較高儲存溫度(如65℃以上)穩(wěn)定性研究，以適應全球銷售。⑶加強對OD的物理穩(wěn)定性和能與之匹配的陰離子表面活性劑篩選。⑷產(chǎn)品細度將提升到1〜2μm,配套加工機械普遍升級。

2.3 固體制劑的發(fā)展熱點將集中到無粉塵的各種顆粒狀劑型

顆粒狀制劑包括WG、SG、GR、漂浮粒劑、泡騰粒劑、可分散片劑等。它們由于具有儲運、使用方便，無粉塵，包裝物易回收處理等優(yōu)點，今后的發(fā)展速度將會加快，成為僅次于懸浮體系制劑的第二大類劑型產(chǎn)品。

2.4 種子處理劑

種子處理劑是農(nóng)藥制劑產(chǎn)品發(fā)展的一個熱點，今后的競爭將更加激烈。競爭的重點是懸浮種子處理 劑，核心是科技水平的博弈，集中體現(xiàn)在：(1)配方藥物的更新?lián)Q代：一系列超髙效殺蟲、殺菌活性物正進入FS的配方篩選。⑵牢固的藥種黏附(具有高耐磨性和低脫落率) 和優(yōu)秀的發(fā)芽率及發(fā)芽勢。⑶促進種子萌發(fā)，保芽護芽等功能組分的篩選。 種子處理劑的另一重要分支是種子丸�；�。它在節(jié)水耕作、荒漠開發(fā)及高檔經(jīng)濟作物良種的栽培 等多方面均有廣泛的發(fā)展前景。

2.5 微囊制劑

農(nóng)藥微囊劑經(jīng)過40年的研發(fā)，已擁有豐富的技術貯備。今后將進入大規(guī)模的成果轉(zhuǎn)化時代，產(chǎn)品 發(fā)展將形成2個系列：⑴依托傳統(tǒng)技術支撐的緩釋型產(chǎn)品，用于防治 地下害蟲、種子處理、室內(nèi)衛(wèi)生用藥和糧庫用藥等。⑵依托當代高新技術支撐的快速釋放型、控制 釋放型及復合劑型(ZC、ZW、ZE)產(chǎn)品，用于大田 噴施。大田應用微囊產(chǎn)品用量大，此制劑將成為開發(fā) 的熱點。在新囊殼材料的篩選和研制方面，將會逐步開發(fā)推廣硅基材料、改性的天然高分子材料等。

2.6 生物農(nóng)藥制劑

隨著菌種類、病毒類等生物活體新農(nóng)藥的開發(fā) 和產(chǎn)業(yè)化，相應的生物農(nóng)藥制劑將會有較大發(fā)展， 主要集中在SC、WP、WG和GR劑型產(chǎn)品上，其配方和制備工藝與化學農(nóng)藥有較大差異，將會成為制劑產(chǎn)品開發(fā)的新領域。

2.7其他

非植保用藥，如衛(wèi)生用藥、工業(yè)防霉、魚牧業(yè) 殺寄生蟲用藥等將會提供15%~20%的農(nóng)藥制劑產(chǎn) 品市場。

劑型結(jié)構調(diào)整：未來EC的占比必然會下降,將會由現(xiàn)今的30% 以上下降到國際平均水平25%或更低。SC、WG、 SE、EW、FS等新劑型產(chǎn)品的占比將會由現(xiàn)在的25%左右上升到35%或更高。