丙硫菌唑復配產品匯總

2015年11月7日，丙硫菌唑化合物的世界專利（WO9616048）、歐洲專利（EP0793657）和中國專利（CN1058712C、CN1060473C）同日到期；2015年11月8日，其美國專利（US5789430）也到期。

丙硫菌唑在中國的化合物專利雖已到期，但目前國內市場尚未有丙硫菌唑產品登記和上市。由于丙硫菌唑產品性能杰出，其在中國市場的前景值得期待。本篇重點介紹國外丙硫菌唑復配產品登記情況以及國內丙硫菌唑復配產品田間藥效申請情況。

丙硫菌唑，開發(fā)代號JAU6476、AMS 21619，英文通用名prothioconazole，CAS登錄號[178928-70-6]，化學名稱2-[(2RS)-2-(1-氯環(huán)丙基)-3-(2-氯苯基)-2-羥基丙基]-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-硫酮，是由拜耳作物科學公司發(fā)現、開發(fā)并生產的新型廣譜三唑硫酮類殺菌劑。


圖1  丙硫菌唑結構式
產品性能優(yōu)異，市場增長性好


丙硫菌唑為甾醇脫甲基化（麥角甾醇生物合成）抑制劑，其不僅具有良好的內吸作用，優(yōu)異的保護、治療和鏟除活性，而且持效期長。大量的田間藥效試驗結果表明：丙硫菌唑對作物安全性好，防病治病效果好，而且增產明顯。

丙硫菌唑主要用于防治小麥、大麥、油菜、花生、水稻、豆類作物、甜菜和大田蔬菜等作物上的病害。同三唑類殺菌劑相比，丙硫菌唑具有更廣泛的殺菌譜。幾乎對所有麥類病害具有很好的防治效果，如小麥和大麥上的白粉病、紋枯病、枯萎病、葉斑病、銹病、菌核病、網斑病、云紋病等；還能防治油菜和花生的土傳病害，如菌核病，以及主要葉面病害，如灰霉病、黑斑病、褐斑病、黑脛病、菌核病和銹病等。

而且，更難能可貴的是丙硫菌唑無環(huán)境風險關注點，即丙硫菌唑對蜂、鳥、魚、蠶、水藻、水蚤、蚯蚓、天敵赤眼蜂等安全。

丙硫菌唑全球市場增長很快，自2004年上市以來，銷售額逐年上升，上市第2年銷售額超過了1億美元；2009年銷售額為4.21億美元，列當年殺菌劑市場第6位，2004—2009年的復合年增長率高達69.6%；2010年受到歐洲和美國市場的價格影響，銷售額有所回落；2011年又恢復增長，超過了5億美元，在全球殺菌劑中排名第5；2012年銷售額為6.25億美元，同比再增22.55%。2013年銷售額為7.50億美元，在全球殺菌劑中排名第4；2014年和2015年銷售額均高于8億美元。
表1  丙硫菌唑全球銷售額(億美元)

年份	銷售額	增長率(%)
2005	1.13	—
2007	2.39	+45.40(07/05)
2009	4.21	+32.70(09/07)
2010	3.85	-8.55(10/09)
2011	5.10	+32.47(11/10)
2012	6.25	+22.55(12/11)
2013	7.50	+20.00(13/11)
2014	8.50	+13.33(14/13)
2015	8.00	-5.88(15/14)

國外已登記的復配產品


在美國，丙硫菌唑復配產品登記有＋戊唑醇，＋肟菌酯，＋戊唑醇＋甲霜靈，＋氟吡菌酰胺，＋氟唑菌苯胺，＋氟唑菌苯胺＋甲霜靈，＋戊唑醇＋甲霜靈＋吡蟲啉。

在加拿大，復配產品有210.5 g/L戊唑醇＋210.5 g/L丙硫菌唑懸浮劑，125 g/L戊唑醇＋125 g/L丙硫菌唑乳油，3.0 g/L戊唑醇＋15.4 g/L丙硫菌唑＋6.2 g/L甲霜靈懸浮劑，100 g/L氟唑菌苯胺＋18 g/L丙硫菌唑懸浮劑，38.4 g/L氟唑菌苯胺＋76.8 g/L丙硫菌唑＋61.4 g/L甲霜靈懸浮劑，200 g/L氟吡菌酰胺＋200 g/L丙硫菌唑懸浮劑，175 g/L丙硫菌唑＋150 g/L肟菌酯懸浮劑，150 g/L丙硫菌唑＋250 g/L啶酰菌胺懸浮劑。

在澳大利亞，復配產品有＋聯苯吡菌胺，＋戊唑醇。

在英國，復配產品有65 g/L聯苯吡菌胺＋65 g/L 氟吡菌酰胺＋130 g/L丙硫菌唑乳油，75 g/L聯苯吡菌胺＋160 g/L丙硫菌唑乳油，175 g/L丙硫菌唑＋150 g/L肟菌酯懸浮劑，50 g/L聯苯吡菌胺＋250 g/L螺環(huán)菌胺＋100 g/L丙硫菌唑乳油，100 g/L戊唑醇＋250 g/L螺環(huán)菌胺＋100 g/L丙硫菌唑乳油，100 g/L氟嘧菌酯＋100 g/L丙硫菌唑乳油，125 g/L 氟吡菌酰胺＋125 g/L丙硫菌唑懸浮劑，125 g/L戊唑醇＋125 g/L丙硫菌唑乳油。

國內申請藥效的復配產品


在我國，雖然丙硫菌唑還未取得登記，但已有許多企業(yè)申請?zhí)镩g藥效試驗。

表2  我國批準的丙硫菌唑田間藥效