阿維菌素與甲維鹽――提供一些鮮為人知的知識(shí) [復(fù)制鏈接]

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發(fā)表于: 2014-5-14 21:38:55 | 只看該作者 回帖獎(jiǎng)勵(lì) |倒序?yàn)g覽 |閱讀模式
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阿維菌素是一個(gè)老藥,幾年前已廣為人知。我在這里先跟大家簡單回顧一些阿維菌素的基本知識(shí),然后關(guān)于阿維菌素的幾個(gè)問題與大家交流一下。

1975年,日本北里研究所在土壤中發(fā)現(xiàn)1株菌株,它經(jīng)發(fā)酵后的發(fā)酵液幾乎無毒,但有很高的驅(qū)腸道寄生蟲的活性。我們知道動(dòng)物身上都有很多寄生蟲,這些寄生蟲不僅影響動(dòng)物本身的健康(比如我們很多城市里養(yǎng)的寵物狗在2-3個(gè)月大的時(shí)候,常常為嚴(yán)重拉肚子,這其實(shí)是一種內(nèi)寄生蟲引起腸炎,如果不采取措施會(huì)引起小狗狗死亡。)而且會(huì)傳染到人身上引起人的寄生蟲病,嚴(yán)重危害我們的健康,F(xiàn)在發(fā)現(xiàn)這么好的一個(gè)可以驅(qū)寄生蟲的藥,馬上引起了美國Merck(默克)公司的興趣。默克公司對(duì)該菌株進(jìn)行深入研究,在1976年分離出其物質(zhì),并將它命名為Avermactin,中文名為阿維菌素。1981年阿維菌素真正商品化,默克公司作為獸藥投放市場(chǎng),當(dāng)年獲得巨大成功。1985年阿維菌素作為農(nóng)藥投入市場(chǎng)。我國從80年代末開始阿維菌素研究,1996年登記了第一個(gè)阿維菌素原藥,到目前為止我國占全球80%以上阿維菌素產(chǎn)量,是真正的阿維菌素生產(chǎn)消費(fèi)大國。阿維菌素發(fā)現(xiàn)及其應(yīng)用是繼青霉素科學(xué)對(duì)人類的又一巨大貢獻(xiàn),對(duì)全世界的農(nóng)牧業(yè)生產(chǎn)起到了巨大的促進(jìn)作用。

現(xiàn)在我們講的阿維菌素系列化合物實(shí)際上包括三類:阿巴菌素、伊維菌素和埃瑪菌素。阿巴菌素就是我們現(xiàn)在所說的阿維菌素,伊維菌素主要用在獸藥上,,斁氐谋郊姿猁}就是甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽(簡稱甲維鹽)。阿維菌素、伊維菌素和甲維鹽有什么區(qū)別呢?前面講過阿維菌素開始主要是作為驅(qū)寄生蟲的藥劑,雖然它是一種優(yōu)秀的獸用驅(qū)蟲劑,但是人們發(fā)現(xiàn)它經(jīng)皮的毒性很低,但人畜口服的毒性較高,所以做成口服劑的話有一個(gè)矛盾:用量太低效果不好,用量太高安全性不好。為了改善這一不足,默克公司對(duì)其化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行了改造,從中篩選了二個(gè)新的化合物即伊維菌素和,斁亍R辆S菌素明顯地改善了人畜的急性口服毒性,所以現(xiàn)在獸用的阿維菌素驅(qū)蟲劑一般都是伊維菌素成份。埃瑪菌素則擴(kuò)大了阿維菌素的殺蟲譜并克服阿維菌素對(duì)鱗翅目害蟲效果不好的特點(diǎn)。,斁氐闹苿┍郊姿猁}就是甲維鹽。所以說伊維菌素和甲維鹽是原來阿維菌素的升級(jí)改良產(chǎn)品。伊維菌素的毒性更低,主要用在動(dòng)物上(而且其結(jié)構(gòu)更穩(wěn)定,也是全球銷量最大的阿維菌素系列。)。甲維鹽的活性比阿維菌素高很多(胃毒毒性是阿維菌素的2146倍),而且對(duì)鱗翅目害蟲表現(xiàn)出極高的活性(阿維菌素對(duì)斜紋夜蛾等鱗翅目害蟲效果就不好,但甲維鹽對(duì)斜紋夜蛾是特效的)。這些就是它們之間的區(qū)別。用一句話來概括就是:阿維菌素是一種幾乎能用于所有作物用來防止幾乎所有害蟲的一個(gè)效果很理想的藥劑,而甲維鹽是一種活性顯著高于阿維菌素的同類藥劑。

一、 阿維菌素是一個(gè)很好藥劑,它廣譜,活性高、防效好,這是大家公認(rèn)的,大家在幾年以前也老早知道。但在水稻上為什么直到最近才熱門起來呢?

這主要有二個(gè)原因。
(1)農(nóng)業(yè)部給阿維菌素在水稻上使用設(shè)立了一個(gè)門檻,劃了一條紅線。大家不知有沒有發(fā)現(xiàn),阿維菌素生產(chǎn)廠家很多,但獲得在水稻上登記的廠家卻很少(包括復(fù)配制劑),威遠(yuǎn)算是一個(gè),上海農(nóng)樂有一個(gè)(2%阿維菌素,商品名葉不卷),錢江生化有一個(gè)復(fù)配劑,上海威敵也有一個(gè)復(fù)配劑,其他不知還有沒有?這是由于阿維菌素對(duì)魚等水生生物的毒性為高毒,其在水稻上的登記使用對(duì)水生生物存在著很大的危險(xiǎn)。

(2)是由于阿維菌素本身在水稻上的防治效果方面的原因。幾年前,在國家下令全面禁止甲胺磷等高毒農(nóng)藥前,農(nóng)業(yè)部專門成立了一個(gè)項(xiàng)目組,名稱大概叫“高毒農(nóng)藥替代藥劑的篩選”,這個(gè)項(xiàng)目組主要是篩選出一些替代甲胺磷等農(nóng)藥的優(yōu)秀藥劑用于防止水稻害蟲。項(xiàng)目分三個(gè)步驟:第一步是在實(shí)驗(yàn)室中進(jìn)行毒力測(cè)定,第二步是小面積室內(nèi)試驗(yàn),第三步是真正到大田試驗(yàn)。當(dāng)時(shí)課題組就發(fā)現(xiàn):在實(shí)驗(yàn)室毒力測(cè)定時(shí),所有供試驗(yàn)的藥劑中阿維菌素的毒力是最高的,但一到大田,阿維菌素的防效就不理想。農(nóng)業(yè)部專家就分析原因,一部分專家認(rèn)為是由于阿維菌素的易分解性,特別是遇光分解導(dǎo)致大田效果不佳,但沒有取得最后的一致解釋。當(dāng)時(shí)大部分專家認(rèn)為阿維菌素單獨(dú)用于防止水稻害蟲效果不理想,提倡阿維菌素和其他農(nóng)藥復(fù)配,這樣可以大大提高其防效。按照這樣的結(jié)論,我國南京農(nóng)業(yè)大學(xué)大名鼎鼎的藥劑抗性研究專家沈晉良教授提出一個(gè)阿維菌素與噠嗪硫磷的復(fù)配劑,用于水稻田的推廣。阿維噠嗪配方出來以后,有些植保部門很重視加以推廣。但由于田間效果不是很理想,所以現(xiàn)在市場(chǎng)上很少看到這個(gè)產(chǎn)品。阿維菌素在實(shí)驗(yàn)室內(nèi)毒力很高但到田間表現(xiàn)一般的原因本人也不是很清楚,但威遠(yuǎn)或田園或其他一些阿維菌素的廠家可能清楚這個(gè)原因,不然他們的產(chǎn)品不會(huì)賣的這么火,也不好得到農(nóng)民效果很好好的反映。

二、 都是同樣含量的(比如都是2%)阿維菌素,為什么有些廠家的效果明顯要好于另一些廠家?
不同廠家的阿維菌素效果存在差異,在一點(diǎn)是不容否認(rèn)的,無論在生產(chǎn)中老百姓反映還是我們自己親自做試驗(yàn)都發(fā)現(xiàn)這一現(xiàn)象。去年威遠(yuǎn)的藍(lán)銳在市場(chǎng)上很火,老百姓反映效果也較好。(效果好的阿維菌素很多,不僅僅只有一個(gè)藍(lán)銳。本人與藍(lán)銳毫無利益關(guān)系,僅以其為例分析一下。)市場(chǎng)上對(duì)于他們是傳言滿天飛,有人說是里面加了違禁農(nóng)藥,比如有人傳言里面加了呋喃丹,也有人說加了氟蟲腈,更有人說里面加了甲胺磷?傊痪湓挘锩婕恿藮|西。到底里面有沒有加?xùn)|西?本人認(rèn)為藍(lán)銳里面確實(shí)是加了東西,而且很可能不止一種東西。不過,它里面絕對(duì)沒有加違禁的東西,絕對(duì)不會(huì)加第三成份甚至高毒農(nóng)藥。原因是:我們自己(包括很多威遠(yuǎn)的競爭對(duì)手)檢測(cè)過,里面確實(shí)沒有這些東西。

另一個(gè)原因是威遠(yuǎn)是一家上市公司,是一個(gè)很大的廠家,藍(lán)銳又是它們的主打產(chǎn)品。如果里面加了違禁東西,那么目標(biāo)太大,風(fēng)險(xiǎn)更大,威遠(yuǎn)的高層領(lǐng)導(dǎo)沒有這個(gè)膽,威遠(yuǎn)它不敢。(這個(gè)事情如果查出來不是罰多少款的問題,而是要坐牢的)那么藍(lán)銳里面到底加了什么東西?藍(lán)銳里面加的第一個(gè)東西很可能是BHA或BHT,就是通常所說的抗氧化劑。我們知道阿維菌素有一個(gè)很大的缺點(diǎn),就是它在光照和氧氣存在下很容易分解,試驗(yàn)顯示阿維菌素在形成藥膜后,其半衰期僅為4-6小時(shí),就是說阿維菌素打到水稻田里后過8個(gè)小時(shí)左右全部分解了。而要延緩它的分解一個(gè)最主要的方法就是添加紫外線吸收劑或添加抗氧化劑(BHA或BHT),而添加添加抗氧化劑(BHA或BHT)的效果要優(yōu)于添加紫外線吸收劑。所以藍(lán)銳很可能添加了這個(gè)東西,才導(dǎo)致阿維菌素不易分解,從而表現(xiàn)出較高的防效。

藍(lán)銳里面添加的第二個(gè)東西很可能是有機(jī)硅或類似東西。以前葉面展著劑不能在阿維菌素類農(nóng)藥上使用,原因是使用展著劑后阿維菌素(包括甲維鹽)在作物表面展開,從而形成一層很薄的藥膜,在太陽光作用下馬上分解而失去效果。但是可以添加滲透劑。有機(jī)硅兼有展著和滲透的作用。對(duì)于阿維菌素防止卷葉螟,為什么添加有機(jī)硅可以大大提高防效?這是由于阿維菌素藥劑的作用方式?jīng)Q定的。阿維菌素的內(nèi)吸性不好,觸殺毒性一般,主要是通過胃毒發(fā)揮作用。氟蟲腈或康寬噴到葉片上時(shí),作物就能把藥劑吸收進(jìn)去從而使得整株水稻都有藥液,害蟲吃了隨便那片葉都會(huì)中毒而死。阿維菌素不能。
阿維菌素直接噴到卷葉螟身上而導(dǎo)致其死亡這個(gè)效果也不好。阿維菌素最好是作用就是噴到水稻葉片后,卷葉螟吃了被噴到的葉片后中毒死亡,這個(gè)就是胃毒作用。(卷葉螟吃了沒有噴到的葉片是不會(huì)死的)。所以阿維菌素噴藥時(shí)就要相當(dāng)仔細(xì),最好能夠噴到每一張葉片。當(dāng)然這是做不到的,老百姓一般只能噴到大部分葉片,而且只能使葉片的一部分噴到藥液(沒有噴到藥液的部分還是會(huì)被卷葉螟危害的)。有機(jī)硅有很強(qiáng)的展著和滲透作用,只噴到一張葉片的一小部分整張葉片就會(huì)布滿藥液,卷葉螟吃了布滿藥液的葉片后馬上中毒,慢慢死亡了。所以有機(jī)硅對(duì)阿維菌素提供卷葉螟防效有很大的增效作用,原因就是這樣。

在炒菜的時(shí)候,在菜肴里加點(diǎn)味精不但不違法而且可以增加菜肴的美味,但是如果在里面加了毒藥(特別是這個(gè)菜是炒給別人吃的時(shí)候),那就是犯罪。同樣,藍(lán)銳在里面加了這些東西不違法且大大提高了藥效。這是藍(lán)銳這些阿維菌素比另一些阿維菌素效果要好的一個(gè)原因。另一個(gè)原因是藍(lán)銳本身的質(zhì)量做得比較好。上面提到默克公司1976年分離出阿維菌素后研究它的結(jié)構(gòu),發(fā)現(xiàn)總共有8種異構(gòu)體(就是分子式相同而分子結(jié)構(gòu)不同),共可以分為4類,分別稱為A1,A2,B1,B2。每一類有可以分成2小類,就是說A1類可以分成A1a和A1b,類似的B1類可以分成B1a和B1b等,同一小類中前面一個(gè)量比后面一個(gè)要高4倍左右,就是說A1a的量一般是A1b的四倍。上述4個(gè)類中活性最高的是B1類(相應(yīng)的2個(gè)小類稱B1a和B1b),而B1類中又是B1a的活性最高,就是說在所有的阿維菌素中活性最最高的是B1a。現(xiàn)在我們的阿維菌素說含量為2%其實(shí)指的是B1的含量為2%,而國家規(guī)定B1a的含量必須占B1總含量的80%以上,也就是說B1a的含量必須達(dá)到2%*80%=1.6%以上,這樣才是合格的。前面看到B1a是活性最最高的,如果同樣是標(biāo)注2%的阿維菌素,一個(gè)廠家提高其B1a的含量,比如達(dá)到95%,那么其總含量2%中B1a的實(shí)際含量就會(huì)變成2%*95%=1.9%,比上面的1.6%多出0.3%,效果當(dāng)然就比較好。藍(lán)銳很可能是提高了B1a的含量,所以它會(huì)比其他的阿維菌素效果要好。這可能也是威遠(yuǎn)自己生產(chǎn)原藥的一個(gè)優(yōu)勢(shì)。

三、 生產(chǎn)實(shí)際應(yīng)用時(shí),為什么甲維鹽防治小菜蛾的效果不如阿維菌素?
我們知道,甲維鹽是阿維菌素的升級(jí)改進(jìn)產(chǎn)品,其活性要遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于阿維菌素,比如其胃毒毒性是阿維菌素的2146倍。所以在一般情況下甲維鹽的效果要明顯好于阿維菌素,防治小菜蛾理應(yīng)甲維鹽的效果要好于阿維菌素。但生產(chǎn)上我們卻發(fā)現(xiàn)了一個(gè)奇怪的現(xiàn)象,就是阿維菌素防治小菜蛾的效果要好于甲維鹽,這又是為什么?

這里涉及到阿維菌素系列的另外一個(gè)重要的性質(zhì),就是正溫度系數(shù)規(guī)律。簡單地說就是阿維菌素系列產(chǎn)品對(duì)害蟲的殺蟲毒力(特別是胃毒毒力)隨著溫度的升高而增加。但是甲維鹽與阿維菌素隨溫度升高而毒力增加的幅度不一致。16℃時(shí),相同含量的甲維鹽的活性是阿維菌素的2-3倍,從16℃到22℃,阿維菌素的毒力(均指胃毒毒力)增加6倍左右,而甲維鹽的毒力僅僅增加了2-3倍,就是說到22℃左右時(shí)相同含量(注意這個(gè)相同含量)的阿維菌素和甲維鹽的毒力實(shí)際上是不相上下的。但是我們知道生產(chǎn)上使用的阿維菌素含量一般是高于甲維鹽(甲維鹽生產(chǎn)上大多是1%或0.5%,而阿維菌素一般是1.8%或2%的),稀釋倍數(shù)一般也是甲維鹽高于阿維菌素(阿維菌素1000-1500倍,甲維鹽2000-3000倍),這樣導(dǎo)致真正使用時(shí)阿維菌素的有效含量要大大高于甲維鹽,從而導(dǎo)致在22℃左右時(shí)阿維菌素的效果好像要優(yōu)于甲維鹽。而我們知道小菜蛾最適宜的溫度恰恰時(shí)22℃左右,也就是說這個(gè)溫度下小菜蛾才會(huì)大發(fā)生,所以就會(huì)出現(xiàn)甲維鹽防治小菜蛾的效果不如阿維菌素的情況。

隨著溫度的升高,到25℃以上,甲維鹽的毒力大大升高,甚至可以提高1000倍以上,而阿維菌素的毒力增加有限(也就幾倍到10幾倍)。所以這個(gè)時(shí)候甲維鹽的優(yōu)勢(shì)真正得到發(fā)揮。卷葉螟的發(fā)生一般在28-30℃以上,所以防止卷葉螟應(yīng)該是甲維鹽的效果大大好于阿維菌素。斜紋夜蛾的發(fā)生一般在高溫干旱的時(shí)候,也就是每年的7月-10月期間(盛夏),甲維鹽的效果更是好于阿維菌素。


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發(fā)表于: 2014-5-21 15:52:31 | 只看該作者
贊一個(gè),學(xué)習(xí)了
來自中國農(nóng)資聯(lián)盟APP發(fā)表于: 2014-9-23 13:48:55 | 只看該作者
知識(shí)就要這么全才過癮,呵呵
發(fā)表于: 2014-9-23 17:21:28 | 只看該作者
不錯(cuò)。。。。
農(nóng)中仁者 發(fā)表于: 2014-10-3 14:42:37 | 只看該作者
還行吧。!
發(fā)表于: 2014-10-14 21:44:17 | 只看該作者
學(xué)習(xí)中……

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